Новый антибиотик оказался в тысячу раз эффективнее предшественников

Объединенная группа исследователей из Брауновского университета и Массачусетского технологического института усовершенствовала структуру ацилдепсипептидов – веществ, обладающих антибактериальными свойствами. Это сделало их гораздо более устойчивыми и активными в борьбе с микроорганизмами, модификация этих соединений повысила их эффективность в тысячу раз, пишет Медпортал.

В связи с ростом инфекций, устойчивых к действию большинства антибиотиков, ученые спешат найти новые лекарственные средства, которые смогли бы заменить препараты, уже не являющиеся эффективными. Таким перспективным классом молекул являются некоторые ацилдепсипептиды, которые уничтожают антибиотикорезистентные бактерии, причем совершенно иным образом, отличным от механизма действия всех известных антибактериальных препаратов. «Они связываются с белком бактериальной клетки, который работает как «чистильщик клеточного мусора», – поясняет главный автор работы Джейсон Селло. – Этот белок, называемый ClpP, разрушает те белки, которые свернуты неправильно или повреждены, и могут быть вредны для клетки».

Предыдущие исследования уже показали, что ацилдепсипептиды способны уничтожать микроорганизмы, вызывающие стафилококковые инфекции, некоторые виды пневмонии, туберкулез и другие инфекции в экспериментах на крысах и мышах. Но внутри молекулы ацилдепсипептида присутствуют слабые связи, которые могут быть легко разорваны, поэтому исследователи решили видоизменить молекулу таким образом, чтобы она стала более прочной. Ученым удалось синтезировать такие модифицированные аналоги ацилдепсипептидов, изменив в них местоположение определенных аминокислот.

Поставленные в пробирке опыты показали, что в сравнении с обычными ацилдепсипептидами полученные исследователями соединения оказались гораздо более эффективны против трех патогенных бактерий: в 32 раза эффективнее против золотистого стафилококка, в 600 раз – против энтерококка и в 1200 раз – против пневмококка. В настоящее время профессор Селло и его коллеги приступили к изучению антибиотического действия модифицированных молекул ацилдепсипептидов на мышах и к разработке полноценного антибактериального препарата нового поколения.